В Дальневосточном федеральном университете (ДВФУ) проводятся исследования по созданию нового поколения противоопухолевых препаратов. Группа молодых ученых разрабатывает метод синтеза алкалоида фаскаплизина, позволяющий получать природные соединения в количествах, необходимых для проведения всестороннего биотестирования, информирует «Тихоокеанская Россия».
Как сообщил участник группы, старший преподаватель кафедры органической химии Школы естественных наук ДВФУ Максим Жидков, близость к океану позволяет ученым выделять из морских организмов различные природные соединения, в том числе алкалоиды, которые обладают высокой биологической активностью и перспективны для использования в медицинских целях. Проблема заключается в том, что их удается получить в чрезвычайно малых количествах.
Поэтому перед исследователями ДВФУ стоит задача: разработать метод синтеза, позволяющий получать природные соединения в объемах, необходимых для проведения всестороннего биотестирования, основному партнеру — Тихоокеанскому институту биоорганической химии Дальневосточного отделения РАН. Современные компьютерные методы молекулярного моделирования позволяют предварительно оценить активность предполагаемых для синтеза соединений и в дальнейшем работать лишь с наиболее перспективными из них.
По словам Максима Жидкова, самое большое достижение его коллектива — синтез алкалоида фаскаплизина. Этот красный пигмент был впервые выделен из морской губки Fascaplysinopsis sp. (рода Thorectidae), обитающей в Тихом и Индийском океанах, еще в 1988 году.
Фаскаплизин обладает широчайшим спектром биологической активности, сочетая противобактериальное, противогрибковое и противовирусное действие с антиангиогенными свойствами и цитотоксической активностью в отношении различных типов опухолевых клеток. Данный набор свойств позволяет отнести фаскаплизин к числу перспективных соединений — лидеров для создания нового поколения противоопухолевых лекарственных препаратов.
Как известно, клетки злокачественных опухолей очень быстро делятся. Идея ученых состоит в том, чтобы не дать им размножиться, подавив активность фермента CDK 4, играющего в этом процессе ключевую роль. Фаскаплизин имеет уникальную особенность подавлять активность фермента CDK 4 в опухолевых клектах, но при этом он достаточно токсичен.
«Сейчас мы целенаправленно модифицируем структуру фаскаплизина так, чтобы улучшить его терапевтический индекс — важнейший показатель, равный отношению смертельной дозы препарата к его эффективной дозе и характеризующий широту безопасного действия любого лекарственного средства, — рассказал Максим Жидков. — Это очень перспективное направление в деле создания нового поколения противоопухолевых препаратов».
В настоящее время изучение природных соединений — кандидатов в противоопухолевые лекарства — практически завершено «in vitro» (в пробирке). В ближайшее время в Дальневосточном федеральном университете начнутся исследования «in vivo» (на живых организмах).
Информацию приводит пресс-служба ДВФУ.